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科学家发现可治疗白血病的新一类药物 副作用小于现有药物
2022-09-30 21:18:41 来源: cnBeta

科学家们发现了两种有助于治疗白血病的分子,其对健康细胞的损害远远小于现有的化疗药物。这些化合物利用一种不同的机制发挥作用,对癌细胞的选择性更强,重要的是,它们已经被用于其他用途。

一种名为DNMT3A的酶的异常活动先前已被发现与急性髓系白血病有关,它促进了异常血细胞的形成。目前许多化疗药物通过禁用DNMT3A酶而发挥作用--但不幸的是,它们也干扰了DNMT1的活性,DNMT1是一种类似的酶,在健康细胞中发挥着重要作用。这导致了接受化疗的病人所经历的许多毒副作用。

在这项新研究中,研究人员调查了单独针对DNMT3A的方法。众所周知,这种酶在发挥作用时与“伙伴”蛋白形成复合物,因此研究小组搜索了现有药物的化学库,直到他们找到两种干扰这种伙伴合作过程的药物。

这两种化合物,即吡唑啉酮和哒嗪,针对DNMT3A上的一个非活性位点,其作用是防止它形成复合物,并最终阻止可能导致白血病的级联效应。重要的是,这种机制意味着它不会影响DNMT1。

该团队表示,这一突破可能为一类新的药物奠定基础,最终可以帮助治疗白血病和其他形式的癌症,其毒性比现有的化疗药物小得多。然而,仍有许多工作要做,以揭示它是如何长期发挥作用的,以及如何使它变得更有效力。

值得庆幸的是,在这个过程中少了一个障碍--因为这些药物已经被用于其他疾病,所以让它们被批准用于治疗白血病应该是一个更简单的过程。

该研究发表在《药物化学杂志》上。

责任编辑:zN_3019