研究人员一种更容易和更安全合成药物的方法
2022-10-31 11:47:53 来源: cnBeta

研究人员正在利用碳化物的力量来改善药物制造。羧基是有机化学中适应性最强的构件之一,但它们在高温下出问题的可能也很大,由于它们在实验室中的爆炸性,科学家们经常避免使用这些非常活跃的分子。然而,在刚刚发表在《科学》杂志上的一项新研究中,来自俄亥俄州立大学的研究人员描述了一种新的、更安全的方法,将这些短命的、高能的分子变成更稳定的分子。

该研究的共同作者、俄亥俄州立大学化学和生物化学教授David Nagib说:"碳化物具有难以置信的能量。这一点的价值在于它们可以做你无法用其他方式做的化学实验。"

Nagib实验室的成员擅长利用具有巨大化学能量的试剂,并为开发大量的新物质和工艺做出了贡献。

在这项研究中,研究人员用廉价的、地球上丰富的金属如铁、铜和钴创造了催化剂,并将它们结合起来,以促进他们驾驭碳烯的新方法。

他们成功地引导活性碳烯的力量,以更大的规模和比标准方法更快的速度制造出有价值的分子。Nagib将这一发展比作工程师发现如何使用钢铁而不是砖块和砂浆来建造摩天大楼的时刻。

例如,化学家们一直难以创造的一个分子特征是环丙烷,这是一个由扭曲的化学键组成的小而紧的环状结构,在一些药物中特别有用。最近,环丙烷被用作名为Paxlovid的口服抗病毒药的一种关键成分,该药片用于治疗COVID-19,通过阻止病毒的复制而不是直接杀死它来降低疾病的严重程度。

制造这种药物所需的环丙烷一直难以大量制造,但Nagib说,他相信他的实验室的新方法可以应用于更快和更大规模地制造这种药物。他说:"我们的新方法将使人们能够更好地获得数十种环丙烷,以纳入各种治疗疾病的药物中。"

虽然该团队的研究确实在制药领域之外有潜在的应用,比如农用化学品,但Nagib说他最热衷的是他们的工具如何能加快发现新的、有针对性的药物。他说:"从技术上讲,你可以将我们的方法应用于任何产品。但是在我们的实验室里,我们对获得新型的更有效的药物更感兴趣。"

Nagib预测,使用他的团队开发的工艺,目前需要10或12个步骤才能制成的化学试剂(通过爆炸性的中间体)可以在4或5个步骤内完成,将其制造的时间减少了近75%,他希望这项研究能够帮助其他化学家完成他们的工作。

Nagib说:"世界上有很多伟大的科学家在做这种化学研究,使用我们的工具,他们可能会有一个更安全的实验室。我们所做的科学研究最令人满意的回报是当其他人使用我们的化学方法时,会使重要的分子变得更好。"

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